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抗腫瘤藥物的治療開始于20世紀(jì)40年代，經(jīng)過70多年的發(fā)展，目前全球臨床應(yīng)用的抗腫瘤藥物約120種。在藥物研發(fā)領(lǐng)域，抗腫瘤藥物的研發(fā)一直處于核心地位，幾乎三分之一（32.8%）的在研藥物，其開發(fā)目標(biāo)都是腫瘤疾病。在2015年全球銷量金額排名前500的藥物中，抗腫瘤藥物（以商品名計）有69個（比2014年增加了28個），銷售金額超過850億美元，占比16.5%。隨著分子生物學(xué)的不斷發(fā)展，目前對抗腫瘤藥物的研發(fā)已經(jīng)著眼于分子水平，腫瘤分子靶向治療與激素治療和細(xì)胞毒化療藥物共同構(gòu)成了目前抗腫瘤治療的主要手段。其中，腫瘤分子靶向藥物于2010年入選本世紀(jì)最初10年醫(yī)學(xué)科學(xué)領(lǐng)域10項重大進(jìn)展，這類藥物針對癌變細(xì)胞，能特異性地與致癌分子發(fā)生作用，下調(diào)受體的表達(dá)或致癌基因的活化，毒性低于傳統(tǒng)細(xì)胞毒性藥物（例如多西他賽和紫杉醇等）。目前臨床上使用的分子靶向藥物主要分為小分子抗體藥物和單克隆抗體藥物兩類。《四川省“十三五”戰(zhàn)略性新興產(chǎn)業(yè)發(fā)展規(guī)劃》中提出，四川將探索和應(yīng)用先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化設(shè)計等關(guān)鍵技術(shù)，加快推進(jìn)具有自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新藥物的研發(fā)及產(chǎn)業(yè)化，著力發(fā)展新型藥物制劑、高端化學(xué)原料藥，重點發(fā)展基于新靶點的小分子創(chuàng)新藥和主動靶向給藥、口服緩控釋等新制劑。鼓勵開發(fā)臨床需求較大的即將專利到期的世界通用名藥物，引進(jìn)一批具有國內(nèi)外領(lǐng)先技術(shù)水平的重量級新藥及其高端藥物制劑產(chǎn)品。著力開展關(guān)鍵藥物中間體、新型制劑和新型給藥系統(tǒng)的開發(fā)。可見，相關(guān)政策正在激勵著四川省內(nèi)靶向抗腫瘤新藥的研發(fā)。自2014年以來，四川省產(chǎn)學(xué)研單位共啟動了7個1.1類靶向抗腫瘤新藥研發(fā)，主要用于前列腺癌、非小細(xì)胞肺癌、乳腺癌、慢性淋巴細(xì)胞白血病等的治療。其中，成都海創(chuàng)藥業(yè)聯(lián)合四川大學(xué)、倍特藥業(yè)等單位，研發(fā)的1.1類靶向抗腫瘤新藥“HC－1119”是新一代的雄激素受體拮抗劑，目前已獲得國家臨床試驗批件。而四川海思科制藥已使用公司自有資金人民幣3，345.4萬元對海創(chuàng)進(jìn)行股權(quán)投資，根據(jù)《專利實施許可協(xié)議》，海思科將獲得HC－1119及以其為活性成分的各種藥物制劑在中國境內(nèi)的專利獨占許可權(quán)。此外，四川科倫博泰生物醫(yī)藥研發(fā)的全新結(jié)構(gòu)化學(xué)小分子抗腫瘤藥物KL070002也已獲國家食品藥品監(jiān)督管理總局注冊受理。本文對四川省截止至2018年3月31日的抗腫瘤靶向藥物的專利申請信息進(jìn)行了挖掘，以期對四川省藥物研發(fā)機(jī)構(gòu)的研發(fā)和專利布局提供參考。因?qū)＠?8個月公開的性質(zhì)，2016、2017年數(shù)據(jù)不全面，該年數(shù)據(jù)僅作參考。

研究概況

四川涉及抗腫瘤靶向藥物的專利申請共131件，其中有41件獲得授權(quán)。從圖1可知，四川大學(xué)以52件的專利申請量居首位（其中華西醫(yī)院8件），領(lǐng)先優(yōu)勢明顯；雖然目前藥企在該領(lǐng)域?qū)＠暾埩枯^少，但由于藥企數(shù)量較多，因此企業(yè)和高校的申請總量之間不分伯仲（圖2）。值得一提的是，131件專利中有4件為PCT申請，具體信息見表1，可見，四川已有部分研究機(jī)構(gòu)開始著眼于國家化專利布局。

研究靶點

四川涉及抗腫瘤靶向藥物的專利申請所針對的靶點不盡相同（圖3），其中以VEGFR（VEGF）的專利申請最多（13件），該靶點也是目前癌癥治療應(yīng)用最廣泛的靶點之一，抗VEGF的貝伐珠單抗就顯示了對多種實體瘤均具有較優(yōu)的療效。此外，有3件申請針對的靶點是mTOR，其中申請?zhí)枮镃N201110253059.8的專利公開了一種產(chǎn)率更高的依維莫司的合成方法，申請人是成都摩爾生物醫(yī)藥有限公司，該專利于2013年8月28日獲得授權(quán)。其余兩件專利申請（CN201610228588.5和CN201610882662.5）的申請人均為四川大學(xué)，請求保護(hù)的均為針對mTOR靶點的藥物化合物，前者目前處于實質(zhì)審查階段，后者已獲得授權(quán)。可見，四川抗腫瘤靶向藥物的專利申請雖然涉及靶點種類多，但是主要集中在實驗室研究階段，市場化程度偏低。

結(jié)語

長期以來，我國的藥物研發(fā)多以仿制和基于原研藥進(jìn)行簡單的結(jié)構(gòu)改造為主，這也是我國制藥發(fā)展的必要途徑。針對抗腫瘤靶向藥物，除對可仿制藥物繼續(xù)進(jìn)行技術(shù)跟進(jìn)，國內(nèi)企業(yè)也可在優(yōu)化制備方法、藥物聯(lián)用、藥物新治療用途方面開展研究。四川在這一領(lǐng)域的科研力量主要集中在高校，這與全球或國內(nèi)的研發(fā)力量主要集中在藥企不同。四川抗腫瘤靶向藥物的專利申請雖然涉及靶點種類多，但是主要集中在實驗室研究階段，市場化程度偏低。因此，可以先針對目前已有活性的化合物繼續(xù)深入研究，淘汰毒副作用大或物化性質(zhì)差的化合物，重點考察篩選后的化合物的成藥性。由于四川在這一領(lǐng)域還未形成成熟的產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)，大多數(shù)企業(yè)規(guī)模不大，創(chuàng)新能力明顯不足，建議促進(jìn)藥品研發(fā)向優(yōu)勢企業(yè)集中，優(yōu)化企業(yè)結(jié)構(gòu)。通常，活性化合物的專利到期日早于其晶體、鹽、溶劑化物或制劑，因此，可以重點開發(fā)不同于原研藥企的、適宜用藥的新晶體、鹽或制劑配方等。

作者：楊青青 蔣嘉瑜 廖龍飛 單位：國家知識產(chǎn)權(quán)局專利局專利審查協(xié)作四川中心